Флуоксетин

Флуоксетин (англ. fluoxetine) — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Флуоксетин — химическое соединение

Флуоксетин, как химическое вещество, представляет собой (RS)-N-метил-3-фенил-3-[4- (трифлуорометил)фенокси]пропан-1-амин. Производное пропиламина. Эмпирическая формула флуоксетина — C₁₇H₁₈F₃NO. Молекулярная масса 309,3 г/моль.

Флуоксетин — лекарственный препарат

Флуоксетин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю флуоксетин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ флуоксетин входит в группу «N06 Психоаналептики» и имеет код N06AB03.

Флуоксетин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.

Показания к применению флуоксетина

Флуоксетин показан для применения при:

• депрессиях различного происхождения, особенно сопровождающихся страхами
• обсессивно-компульсивные расстройствах
• булимическом неврозе

Опыт применения флуоксетина при лечения функциональной изжоги

В обновленном руководстве Американской гастроэнтерологической ассоциации по функциональной изжоге (2020 г.) отмечается, что флуоксетин является единственным селективным ингибитор обратного захвата серотонина, изученным при терапии функциональной изжоги. Пациенты с рефрактерной изжогой, сохраняющейся при приёме омепразола и негативной эндоскопией, были рандомизированы на три группы, которым были назначены разные варианты терапии: а) двойная доза омепразола; б) омепразол и флуоксетин по 20 мг в день; в) омепразол и плацебо. Те, кто получал флуоксетин, продемонстрировали значительно большее увеличение количества дней без изжоги (в среднем 35,7 дня) по сравнению с теми, кто получал двойную дозу ИПП (в среднем 7,14 дня) и плацебо (в среднем 7,14 дня). Этот превосходный терапевтический эффект флуоксетина наблюдался только в подгруппе пациентов с нормальными значениями, полученными при рН-метрии (Fass R., Zerbib F., Gyawali C.P.).

Показания к применению флуоксетина при лечении ожирения

Всемирная гастроэнтерологическая организация включает флуоксетин в перечень лекарств, применяемых при лечении ожирения пациентов с индексом массы тела не менее 27 кг/м² (ВГО. Ожирение. Практические рекомендации) и с хотя бы одним из перечисленного ниже:

• апноэ сна
• ночными приемами пищи
• булимией

В настоящее время флуоксетин является препаратом выбора для лечения ожирения у больных с депрессией, которым требуются одновременно антидепресант и препарат для снижения массы тела. Для лечения ожирения препарат не используется, так как при длительном наблюдении (12 месяцев) для достижения снижения массы тела требовались дозы, в 2–3 превышающие обычные дозы антидепрессантов. Эффект при этом наблюдался только в течение 6 месяцев, а затем происходило обратное увеличение массы тела, несмотря на продолжающееся лечение. Выявился целый ряд побочных эффектов — астения, повышенная потливость, нервное возбуждение, тремор, нарушение сексуальных функций (Бутрова С.А., Плохая А.А.).

Порядок приема флуоксетина и дозы

Флуоксетин принимают во время еды, внутрь, в 1–2 приема в сутки, лучше в первой половине дня. Начальная суточная доза флуоксетина — 20 мг. При необходимости дозу флуоксетина еженедельно увеличивают на 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза флуоксетина — 80 мг, для пожилых — 60 мг. Продолжительность терапии — 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более, при нервной булимии — 1 неделя. Поддерживающая суточная доза флуоксетина — 20 мг.

Флуоксетин не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон, разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение предыдущих двух недель. При одновременном применении флуоксетина и ингибиторов МАО возможны тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому. Из-за длительного выведения флуоксетина необходим перерыв, по крайней мере, 5 недель или более между отменой флуоксетина и началом приема МАО.

Побочные эффекты флуоксетина

Побочные эффекты при терапии флуоксетином:

• очень часто: диарея, тошнота, головная боль, бессонница,
• часто: сухость во рту, диспепсия, рвота, анорексия, трепетание предсердий, приливы жара, нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость, тремор, кошмары в сне, нервозность, напряженность, снижение либидо, эйфория, расстройство сна, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, нечеткость зрения, частое мочеиспускание, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения.
• редко: дисфагия, извращение вкуса, боли в пищеводе, гипотензия, васкулит, вазолидация, идиосинкразический гепатит, мышечные подергивания, психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, судороги, деперсонализация, гипертимия, проблемы с оргазмом, нарушения мышления, маниакальные расстройства, склонность к появлению синяков, холодный пот, приапизм.

Применение флуоксетина при беременности, кормлении грудью и у детей

Флуоксетин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 18 лет. Флуоксетин проникает в материнское молоко, поэтому при терапии флуоксетином кормление грудью следует прекратить.

Флуоксетину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом флуоксетин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом флуоксетин: Апо-Флуоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлуза, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунисан, Флуоксетин, Флуоксетин ГЕКСАЛ, Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин Никомед, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин-Канон, Флуоксетина гидрохлорид, Фрамекс. На Украине, в частности, зарегистрирован Флуксен (см. ниже инструкцию по применению).

Бренды флуоксетина в США: PROzac, PROzac Weekly, Rapiflux, Sarafem, Selfemra, PROzac Pulvules.

Инструкции по применению флуоксетина

Некоторые инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, имеющих единственное действующее вещество флуоксетин (pdf):

• инструкция для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Флуксен», ОАО «Киевмедпрепарат»
• инструкция для США (на английском языке):
  
• «Prozac (fluoxetine hydrochloride) Pulvules for oral use. Prozac (fluoxetine hydrochloride) delayed-release capsules for oral use. Full Prescribing Information», Eli Lilly and Company, январь 2013.
• «Fluoxetine tablets, 60 mg. Medication Guide», Edgemont Pharmaceuticals, LLC. Июнь 2014.
  

У флуоксетина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел