Сибутрамин

Сибутрамин (англ. sibutramine) — препарат для лечения ожирения центрального действия. Разрешение на применение в клинической практике отозвано в 2010 году в ЕС и США.

Сибутрамин — химическое соединение

Сибутрамин, как химическое вещество, представляет собой 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин. Эмпирическая формула сибутрамина — C₁₇H₂₆Cl N. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде 2,9 мг/мл при кислотности 5,2 pH. Молекулярная масса 334,33 г/моль.

Сибутрамин — лекарственный препарат

Сибутрамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю сибутрамин относится к группе «Регуляторы аппетита». По АТХ сибутрамин входит в группу «A08 Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)» и имеет код A08AA10.

По данным Всемирной гастроэнтерологической организации cибутрамин умеренно эффективен в снижении веса и обладает противоречивыми данными о риске развития сердечно-сосудистых заболеваний и профилями различных побочных действий:

• Терапия сибутрамином снижает вес, но не влияет на артериальное давление
• Рандомизированные исследования показали, что сибутрамин влияет на снижение веса на 5% более, чем плацебо (были выполнены исследования только по кратковременному действию препарата; применение его в период более 18 месяцев запрещено)
• Сибутрамин представляет собой ингибитор повторного захвата серотонина – норэпинефрина, который снижает аппетит. Терапия сибутримаином в совокупности  с изменениями жизненного стиля показала большее снижение веса в срок до 12 месяцев:
• монотерапия сибутрамином — похудение на 5,0 кг
• только изменение образа жизни — 6,7 кг
• терапия сибутрамином в комплекса с изменение образа жизни — 12,1 кг
• Пациенты, у которых отмечалось наиболее значительное первичное снижение веса, и которые были наиболее физически активны, вероятнее всего будут наиболее успешно поддерживать вес тела
• Частые побочные эффекты: повышение артериального давления и тахикардия (за счет адренергических свойств препарата).

Сибутрамин — ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Сибутрамин противопоказан при совместном применении с ингибиторами МАО, повышенной чувствительности к препарату, анорексии или булимии, наличии в анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, пороки сердца, тяжелая гипертония, нарушение кровообращения, аритмия, тахикардия), тиреотоксикозе, нарушении функции печени и/или почек, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, глаукомы. Однако, при лечении морбидного ожирения, сибутрамин, особенно в сочетании с другими методами лечения (физиотерапевтическое), показал наиболее выраженные и длительные результаты при коррекции веса. При назначении адекватной дозировки сибутрамина (начиная с 10 мг/сут, постепенно поднимая до 15-20 мг/сут — индивидуально, по субъективным ощущениям пациента), при правильном приеме препарата (1-2 таблетки утром — 10:00-11:00, вне зависимости от приема пищи) достигается отличный эффект. Причем снижение веса происходит естественным путем —  уменьшается количество потребляемой пищи, при этом пациент не испытывает дискомфорта или раздражения от отказа от «любимых» блюд, прекрасно засыпает натощак, не думая «о холодильнике». Так как сибутрамин является препаратом центрального действия, поэтому, учитывая противопоказания к его применению, данный препарат следует назначать больным с ожирением молодой возрастной группы без серьезных сопутствующих заболеваний. А учитывая, то, что ожирение следует лечить в начале заболевания, соответственно, применение сибутрамина полностью обосновано, оправдано и необходимо. (Звенигородская Л.А. и др.).

Показания к применению сибутрамина

Сибутрамин применяется при лечении ожирения и поддержания веса тела только в составе комплексной терапии, предполагающей изменение образа жизни, включающего изменение рациона питания и физическую нагрузку, а также для уменьшения риска увеличения веса тела после похудания. Показан для пациентов со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов, имеющие факторы риска: артериальная гипертензия, сахарный диабет типа 2, гиперлипидемия и др. — при ИМТ не менее 27 кг/м²

Порядок приема сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимают утром, в раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 недели дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год (не более, так как отсутствует объективная информация о безопасности более длительного применения).

Побочные эффекты сибутрамина

Побочные эффекты при терапии сибутрамином, встречающиеся чаще, чем у 1 % пациентов: запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя, головная боль, бессонница, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, боли в спине, груди или шее, грипп, ринит, фарингит, синусит, случайная травма, астения, боль в животе, аллергические реакции, тахикардия, вазодилатация, мигрень, гипертензия, сердцебиение, анорексия, артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов, сухость во рту, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, усиление кашля, ларингит, сыпь, потливость, герпес, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения сибутрамина

• Звенигородская Л.А., Бондаренко Е.Ю., Чурикова А.А., Мищенкова Т.В. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у больных с ожирением (клиника, диагностика, методы терапии) / ЦНИИГ. – Москва. – 2011.


• Ожирение. Глобальные рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO). Практическое руководство. 2009.


• Медицинский путеводитель, предназначенный для пациентов в США (на английском, pdf): «Merida (sibutramine hydrochloride monohydrate). Capsules. Medication Guide». Abbott Laboratories, июль 2010.

Противопоказания к приему сибутрамина

Сибутрамин противопоказан при:

• повышенной чувствительность к сибутрамину
• органической причины ожирения
• установленных серьезных нарушений питания (нервная анорексия или нервная булимия)
• психических заболеваниях
• синдроме Туретта
• ишемической болезни сердца
• хронической сердечной недостаточность в стадии декомпенсации
• врожденных пороках сердца
• окклюзионных заболеваниях периферических артерий
• тахикардии, аритмии
• нарушениях мозгового кровообращения
• неконтролируемой артериальной гипертензии (АД более 145/90 мм рт.ст.)
• гипертиреозе
• тяжелых нарушениях функции почек или печени
• доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи
• феохромоцитоме
• глаукоме
• фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости
• беременности
• кормлении грудью
• приёме ингибиторов моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон, разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение последних двух недель
• приёме других препаратов для лечения ожирения

Применение сибутрамина при беременности, кормлении грудью, у детей и лиц пожилого возраста

Сибутрамин не рекомендован беременным и кормящим матерям, детям до 18 лет и лицам старше 65 лет.

Cибутрамин имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Общая информация

В США сибутрамин подлежит контролю согласно Controlled Substances Act (список CIV). Его несанкционированная продажа или передача третьим лицам запрещена федеральным законодательством США. Во время терапии сибутрамином не рекомендуется управление транспортными средствами.

Лекарственные препараты, содержащие единственное действующее вещество сибутрамин, подлежат предметно-количественному учёту согласно Приказа Минздрава России от 22.4.2014 г. № 183н «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету».

Торговые наименования лекарств с действующим веществом сибутрамин

В России имеют (имели) разрешение для применения следующие лекарства с действующим веществом сибутрамин: Голдлайн, Линдакса, Меридиа, Слимия, а также препарат Редуксин, имеющий два действующих вещества: сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую.

Бренд сибутрамина, допущенный к применению в США: Meridia. В конце 2010-начале 2011 гг. во многих странах ЕС сибутрамин был запрещен к применению. В США FDA потребовало производителей откорректировать инструкции по применению, добавив, что сибутрамин не рекомендуется пациентам, когда-либо страдавших сердечно-сосудистыми заболеваниями и сократив продолжительность курса лечения.

У сибутрамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел