| ![]() |
![]() |
| |||||||||
|
Лоперамид
Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.
![]() Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C29H33ClN2O2. Производное фенилпипердина. Лоперамид — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ — к группе «A07 Противодиарейные препараты», подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03. «Лоперамид» (а также «Лоперамида гидрохлорид», «Лоперамид-Акри», «Веро-Лоперамид»), кроме того, — торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ, содержат: крахмал кукурузный, лактозу, тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку. ![]() Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса, в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.). ![]() В настоящее время лоперамид — наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.). ![]() Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г,, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.). Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ:
Показания к применению:
![]() При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом. При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон, эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.
Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей: Учебное пособие ВОЗ «Лечение диареи» (2006) отмечает, что «... лоперамида гидрохлорид... и другие ингибиторы перистальтики кишечника могут сокращать частоту дефекации у взрослых. Однако они неспособны в значительной степени сокращать объем стула у детей раннего возраста. Более того, они могут стать причиной тяжелой паралитической непроходимости кишечника, которая может иметь фатальные последствия, и такие препараты могут увеличивать период инфицирования, задерживая экскрецию возбудителей. Седативный эффект может достигаться при обычных терапевтических дозах, причем в связи с некоторыми препаратами были зарегистрированы случаи смертельной токсичности для центральной нервной системы. Ни один из таких препаратов не должен назначаться младенцам и детям с диареей». Противопоказания: ![]()
![]() Передозировка.
![]() Применение лоперамида беременными и кормящими матерями. Категория риска по FDA действия лоперамида на плод при терапии беременных — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск). Лоперамид в небольших количествах проникает в материнское молоко, поэтому кормление грудью при лечении матерей лоперамидом не рекомендован. При терапии лоперамидом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других аналогичных занятиях. Торговые наименования лекарств с единственным активным веществом лоперамидом: Веро-Лоперамид, Диара, Диарол, Имодиум, Ларемид, Лопедиум, Лоперакап, Лоперамид, Лоперамид Гриндекс, Лоперамид Штада, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид, ![]() Лоперамид в комбинациях с другими активными веществами: лоперамид + симетикон, торговая марка Имодиум плюс. В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.Инструкции разных фирм-производителей лоперамида![]()
У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел
| |||||||||||
|
Информация на сайте www.GastroScan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.
| |||||||||||
![]() | ![]() |