Esoxx One

Действующие вещества Esoxx One, гликозаминогликаны:

Гиалуроновая кислота

Хондроитина сульфат _______________________________ Варианты оформления упаковок Esoxx One:

Esoxx One, выпускаемый Alfasigma France SAS (Франция) в настоящее время

Esoxx One, выпускаемый Alfasigma Polska Sp. z o.o. (Польша) в настоящее время

Esoxx One, выпускаемый ранее Alfa Wassermann France SAS (Франция)

Esoxx One, выпускаемый ранее Alfa Wassermann Polska Sp. z o.o. (Польша) _______________________________ Полоксамеры

Общая структура молекул полоксамера (число звеньев a от 2 до 130, b от 15 до 67). У полоксамера-407 a=101, b=56

Esoxx ^® One — эзофагопротектор, медицинское изделие для лечения неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В Италии были проведены двойные слепые плацебо контролируемые исследования безопасности и эффективности препарата, которые показали быстрое облегчение симптомов у пациентов, как с эрозивной, так и неэрозивной формами ГЭРБ. Сочетание ингибиторов протонной помпы (ИПП) с Esoxx One показало лучший результат, чем только ИПП. Можно предположить, что поддерживающая терапия с Esoxx One будет продлевать сроки ремиссии и задерживать рецидивы, которые возникают почти у всех пациентов с ГЭРБ после отмены ИПП (Ракитин Б.В.).

Состав Esoxx One

Действующее вещество Esoxx One —  композиция гиалуроновой кислоты и хондроитина сульфата.

Гиалуроновая кислота — широко распространённое биологически активное вещество, регулирующее клеточную функцию через взаимодействие со специфическими рецепторами. Это многофункциональный, высокомолекулярный гликозаминогликан, участвующий в нескольких ключевых физиологических процессах, включая восстановление и регенерацию ран и морфогене. Гиалуроновая кислота — важный структурный компонент матрицы соединительных тканей. Биологические эффекты гиалуроновой кислоты зависят от её гидрофильных и гидродинамических свойств, которые позволяют ей удерживать воду и играют структурную роль. Низкомолекулярная гиалуроновая кислота является проангиогенной, индуцирует образование новых кровеносных сосудов и активирует путь передачи сигнала, приводящий к пролиферации и миграции эндотелиальных клеток. Наоборот, гиалуроновая кислота с высокой молекулярной массой является антиангиогенной, она препятствует образованию кровеносных сосудов.

Хондроитин сульфат — природный гликозаминогликан, присутствующих во внеклеточном матриксе, особенно в хряще, коже, кровеносных сосудах, связках и сухожилиях. Хондроитин сульфат выполняет важные биологические функции при воспалении, пролиферации клеток, дифференцировке, миграции, тканевого морфогенеза, органогенеза. Он является одним из основных компонентов экстрацеллюлярного матрикса хряща и входит в состав протеогликановых комплексов основного вещества хрящевой ткани. Благодаря наличию карбоксильной и сульфатной групп гликозаминогликаны и, в частности, хондроитин сульфат обладают выраженной гидрофильностью, а это, в свою очередь, способствует нормальному функционированию хряща и сохранению им эластических свойств. Структурно-модифицирующее (хондропротективное) действие препарата связывают с повышением вязкости синовиальной жидкости, повышением синтеза эндогенной гиалуроновой кислоты, а также с влиянием на метаболизм гиалинового хряща, которое проявляется в стимуляции синтеза протеогликанов, ингибиции энзимов деструкции хряща металлопротеиназ — 3, 9, 13, 14, эластазы, катепсина-бета, ингибиции медиаторов воспаления — ИЛ-1, ЦОГ-2, простагландина Е2 (ПГЕ2), NF-kB, снижении апоптоза, концентрации оксида азота и свободных радикалов (В.В. Бадокин).

Важным для клинического эффекта является то, что в состав Esoxx One включён полоксамер-407, отличающийся высокой адгезией к слизистой оболочке пищевода. Благодаря этому гиалуроновая кислота и хондроитина сульфат покрывают слизистую оболочку более длительное время, защищая её от действия соляной кислоты.

Другие вспомогательные вещества, входящие в состав Esoxx One: поливинилпирролидон, ксилит С, бензоат натрия, сорбат калия, ароматизаторы, деминерализованная вода.

Полоксамеры

По­лок­са­меры пред­став­ля­ют со­бой би­фун­кци­ональ­ные по­лиме­ры, мо­леку­лы ко­торых име­ют два гид­ро­филь­ных окон­ча­ния и гид­ро­фоб­ную цен­траль­ную часть.

Полоксамеры — инновационные продукты, широко использующиеся в мировой практике при производстве лекарственных средств в качестве вспомогательных веществ, увеличивающих растворимость и всасываемость соединений различной гидрофобности. Неионный детергент полоксамер-407, подобно другим поверхностно-активным соединениям, встраивается в липидные бислои (биомембраны), увеличивая их проницаемость, и используется в фармацевтической промышленности как наноноситель лекарственных веществ. Полоксамер-407, взаимодействуя с лекарственными соединениями, делает невозможным их доставку в клетки, и это свойство используется для пролонгации действия препаратов. Полоксамеры внесены в ведущие мировые фармакопеи, включая фармакопеи США и ЕС, однако отсутствуют в российской (Шатова Н.А. и др.).

Полоксамеры применяют в фармацевтике в качестве вспомогательного вещества в ряде лекарственных препаратов (Омез 10 и 40 мг, Рулид и другие). Полоксамер-407 используются как ингредиент в некоторых косметических средствах. При этом полоксамер-407 классифицирован как токсичное вещество, способное вызывать раздражение кожи.

Официальный статус и фирмы-производители Esoxx ^® One

В настоящее время* Esoxx ^® One, как лекарственный препарат, находится на стадии клинических испытаний и не имеет регистрации ни в России, ни в Евросоюзе, ни в США.

Однако он в ином статусе выпускается дочерними фирмами (иностранными подразделениями) компании Alfasigma S.p.A. (Ракитин Б.В.):

• Alfasigma Polska Sp. z o.o. (Варшава, Польша). Имеет статус «медицинское устройство» (польск. wyrób medyczny, англ. medical device);
• Alfasigma France SAS (Исси-ле-Мулино, Иль-де-Франс, Франция. Также имеет статус «медицинское устройство» (фр. dispositif médical).

Компания Alfasigma S.p.A., штаб-квартира которой располагается в Больнье, Италия, была образована в 2017 году в результате слияния итальянских фармацевтических компаний Alfa Wassermann S.p.A., Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. и Biofutura Pharma S.p.A. В связи с объединением был частично изменены упаковки этих «медицинских устройств». Первоначально Esoxx ^® One был разработан компанией Alfa Wassermann S.p.A. (Болонья, Италия).

Статус «медицинское устройство класса III», предназначенное для инвазивного применения у человека с целью лечения или облегчения симптомов был определён для данной биоадгезивной композиции Национальным институтом здравоохранения в Риме, исходя из Директивы Европейского Совета 93/42/EEC.

Форма выпуска Esoxx ^® One — диспергированная смесь в дозированных пакетиках по 10 мл для разового приема.

В Российской Федерации в 2018 году был зарегистрирован Альфазокс, выпускаемый той же группой компаний Alfasigma, первое в России медицинское изделие - эзофагопротектор, полный аналог Esoxx ^® One (Бакулина Н.В. и др.).

* По положению на апрель 2018 г.

Публикации для профессионалов здравоохранение, затрагивающие вопросы медицинского применения Esoxx One и клинических испытаний

• Savarino E, Zentilin P, Marabotto E, et al. Drugs for improving esophageal mucosa defense: where are we now and where are we going? Annals of Gastroenterology. 2017;30(6):585-591.


• Ракитин Б.В. Аннотация к статье: Savarino E, Zentilin P, Marabotto E, et al. Drugs for improving esophageal mucosa defense: where are we now and where are we going? Annals of Gastroenterology. 2017.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Гастропротекторы, цитопротекторы, гепатопротекторы, эзофагопротекторы», содержащий публикации по данной тематике.


У Esoxx One имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел