Амитриптилин (англ.
amitriptyline, лат.
Amitriptylinum) — трициклический антидепрессант, применяемый при лечении некоторых гастроэнтерологических заболеваний.
Амитриптилин — химическое соединение
Химическое наименование амитриптилина — 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Эмпирическая формула амитриптилина: C
20H
23N. Амитриптилин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса амитриптилина — 277,4 г/моль.
Амитриптилин — лекарственный препарат
Амитриптилин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По
фармакологическому указателю амитриптилин относится к группе «Антидепрессанты». По
АТХ амитриптилин входит в группу «
N06 Психоаналептики» подгруппу «N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов» и имеет код N06AA09. Также, в подгруппе «N06CA Антидепрессанты в комбинации с психолептиками» имеется код «N06CA01 Амитриптилин в комбинации с психолептиками».
Амитриптилин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.
Показания к применению амитриптилина
Амитриптилин показан при:
- депрессиях (тревожных, с нарушениями сна, невротических, медикаментозных, при органических поражениях мозга, при алкогольном абстинентном синдроме, и других)
- шизофренических психозах
- смешанных эмоциональных расстройствах
- нарушениях активности и внимания
- ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря)
- нервной булимии
- длительных болей у онкологических больных, при мигрени, ревматических заболеваниях, постгерпетической невралгии, посттравматической или периферической невропатии
- головной боли
- профилактике мигрени
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения
Противопоказания к применению амитриптилина и применение с осторожностью
Амитриптилин противопоказан при:
- гиперчувствительности
- совместно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их приёма
- остром и подостром инфаркте миокарда, и во время восстановления после инфаркта
- острой алкогольной интоксикации
- острой интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными препаратами
- закрытоугольной глаукоме
- выраженная артериальная гипертензии
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- атонии мочевого пузыря
- паралитическая непроходимости кишечника
- пилоростенозе
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- острых заболеваниях печени и/или почек с выраженным нарушением их функции
- заболеваниях крови
Амитриптилин следует применять с осторожностью при:
- алкоголизме
- бронхиальной астме
- шизофрении (возможна активация психоза)
- биполярном расстройстве
- эпилепсии
- угнетении костно-мозгового кроветворения
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия
- внутриглазной гипертензии
- инсульте
- снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
- печеночной и/или почечной недостаточности
- тиреотоксикозе
- гиперплазии предстательной железы
- задержке мочи
- гипотонии мочевого пузыря
- пожилом возрасте
Порядок применение амитриптилина и дозы
При приёме внутрь, рекомендуется проглатывать таблетки (драже, капсулы) амитриптилина не разжёвывая, сразу после еды. При большой суточной дозе она разбивается на 2-3 приёма, при этом перед сном принимается бОльшая часть суточной дозы. Однократную дозу амитриптилина рекомендуется принимать на ночь.
- Взрослые при депрессии: начинать с 25-50 мг, затем допускается постепенно увеличение дозы с учетом действенности и переносимости амитриптилина вплоть до максимальной 300 мг в сутки в 3 приёма. После достижении терапевтического эффекта доза постепенно снижается до минимально действенной. Длительность курса определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимого лечения и длится от несколько месяцев. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки перед сном, после достижения лечебного эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг/сутки
- Взрослые при профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях), а также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10-25 до 100 мг в сутки
- Дети ночном энурезе:
- 6-10 лет — 10-20 мг в сутки
- 11-16 лет — до 50 мг в сутки
- Дети при депрессиях:
- от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг на кг массы ребёнка в сутки в несколько приёмов
- от 13 лет и старше — до 100 мг в сутки
Внутримышечно или
внутривенно амитриптилин применяют при тяжёлых депрессиях, начиная от 10–30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу и через 1–2 недели переходят на прием амитриптилина внутрь.
Применение амитриптилина при беременности, кормлении грудью и у детей
Амитриптилин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 6 лет (инъекционные формы — до 12).
Амитриптилину присвоена
категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Применение амитриптилина в гастроэнтерологии
Амитриптилин может быть рекомендован при следующих заболеваниях и состояниях органов пищеварительной системы:
- При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения (Инструкция к препарату).
- При функциональной изжоге с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ) хороший терапевтический эффект дают трициклические антидепрессанты, в частности, амитриптилин (Ливзан М.А., Лялюкова Е.А.).
- Пациентам с функциональной изжогой при гиперсенситивности слизистой пищевода может быть рекомендован приём амитриптилина в малых дозах (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).
- При функциональной изжоге и повышенной чувствительности пищевода к рефлюксу амитриптилин рекомендуется в дозах по 10-20 мг в сутки; лечение эмпирическое, поскольку клинические исследования отсутствуют (Шептулин А.А.).
- Амитриптилин в малых дозах также может быть рекомендован некоторым пациентам с функциональной диспепсией (Старостин Б.Д.).
- В Римских критериях IV (2016 г.) возможности использования психотропных средств, часто назначаемых при лечении функциональной диспепсией в качестве препаратов второй линии, оцениваются достаточно сдержанно. Несмотря на указание о их более высокой эффективности по сравнению с плацебо, отмечается, что большинство исследований включали малое число пациентов и были не очень высокого качества. Недавно опубликованные результаты крупного многоцентрового исследования, в котором принимали участие известные специалисты по лечению функциональной диспепсии, показали, что амитриптилин в небольших дозах несколько более эффективен при лечении синдрома боли в эпигастрии по сравнению с плацебо (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
- Амитриптилин по 10–25 мг дважды в сутки применяется при гастропарезе для уменьшения таких симптомов, как тошнота и рвота (Колесникова Е.В.).
- Амитриптилин в низких дозах используется при лечении функциональных расстройств билиарного тракта (Ардатская М.Д.).
- Низкие дозы трициклических антидепрессантов, в частности, амитриптилина, способствуют облегчению тягостных проявлений диабетической нейропатии — тошноты, рвоты, боли. Начальная доза составляет обычно 10 мг за 2 часа до сна; в дальнейшем целесообразно её повышение до 25–50 мг (Шульпекова Ю.О.).
Применение амитриптилина (суточная доза 200 мг, курсовая — 3600 мг) предусмотрено Стандартами специализированной медицинской помощи при синдроме раздраженного кишечника с диареей (
Приказ Минздрава России от 9.11.2012 г. № 774н) и без диареи (
Приказ Минздрава России от 24.12.2012 г. № 1420н).
Необходимо учитывать, что амитриптилин способствует расслаблению
нижнего пищеводного сфинктера (
Машарова А.А., Ким В.А.), а также может быть причиной
запора (
Плотникова Е.Ю.).
Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся вопросов применения амитриптилина в гастроэнтерологии
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амитриптилин
В Российской Федерации допущены к применению (или были допущены ранее) следующие лекарства с действующим веществом амитриптилин: Амизол, Амирол, Амитриптилин, Амитриптилин Зентива, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.
Брэнды амитриптилина в США — Vanatrip, Elavil, Endep.
У амитриптилина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел