Рацекадотрил

Рацекадотрил (англ. racecadotril, acetorphan) — средство для лечения диареи антисекреторного действия, ингибитор периферического действия энкефалиназы. Препарат снижает повышенную секрецию воды и электролитов в тонкой кишке, вызванные холерным токсином или воспалением. Не влияет на базальную секрецию и перистальтику кишечника.

Рацекадотрил — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю относится к противодиарейным препаратам, по АТХ — к разделу А. Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ, группе A07X. Прочие антидиарейные препараты; код А07ХА04.

Рацекадотрил — химическое вещество.

Химическое название вещества рацекадотрил — (RS)-бензил-N-(3-(ацетил)-2-бензилпропанол)-глицин. Синоним рацекадотрила — ацеторфан (бензил-2-(3-(ацетил)-2-бензилпропанамид)-ацетат). Брутто формула: C₂₁H₂₃NO₄S.

Фармакологическое действие рацекадотрила.

После приема внутрь рацекадотрил гидролизуется в свой активный метаболит тиорфан ((RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил)-глицин). Тиорфан оказывает ингибирующее действие на энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, в значительной степени локализованную в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Энкефалиназа участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Ингибируя энкефалиназу, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины и пролонгирует их антисекреторное действие. При приеме внутрь препарат не оказывает действия на центральную нервную систему, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника.

Фармакологическое действие рацекадотрила по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут после приема препарата внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, однако сдвигает пик его активности примерно на полтора часа.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми. Время достижения максимальной активности по ингибированию энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75% подавлению активности в дозе 100 мг. При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Около 90% активного метаболита рацекадотрила — (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил)-глицина — связывается с протеинами плазмы, в основном с альбумином. Время биологического полувыведения — около 3 часов. Рацекадотрил выводится главным образом с мочой в форме неактивных метаболитов, в которые трансформируется тиорфан, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

Рацекадотрил не накапливается в организме при повторном приеме. Не воздействует на систему цитохрома Р450. Не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с такими белками плазмы как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин. Не оказывает влияния на перистальтику кишечника, не вызывает вздутия живота.

Взаимодействие рацекадотрила с другими препаратами.

Нет данных о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека, но известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не влияет на его кинетику.

Показания к применению рацекадотрила и режим дозирования.

Рацекадотрил назначают дополнительным средством для лечения симптомов острой диареи у взрослых, детей и младенцев старше 3 месяцев в комплексе с оральной регидратацией и стандартными поддерживающими мерами, когда последние не достаточны для контроля клинического состояния.

Взрослым рацекадотрил назначают по 100 мг три раза в день. Препарат желательно принимать до еды, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка рацекадотрила для детей рассчитывается следующим образом: 1,5 мг действующего вещества на 1 кг веса ребенка на один прием. Принимать его следует трижды в день с одинаковыми интервалами, смешивая с пищей или водой.

Длительность лечения устанавливают индивидуально. Рацекадотрил следует принимать до вторичного появления нормального стула, но не более 7 дней.

Применение рацекадотрила в периоды беременности и лактации.

Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Достоверные клинические данные об отсутствии его вреда отсутствуют. Также нет достаточных данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком у человека. В связи с этим беременным и кормящим женщинам не рекомендуется принимать препараты рацекадотрила.

Противопоказания к применению рацекадотрила.

• индивидуальная непереносимость препарата;
• детский возраст до 3 месяцев из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности средства;
• почечная и печеночная недостаточность у детей из-за отсутствия данных о применении у данной группы пациентов.

Побочные действия рацекадотрила.

При приеме рацекадотрила возможны появление рвоты, повышение температуры тела, а также незначительные побочные явления со стороны дыхательной системы.

Особые указания.

При лечении рацекадотрилом следует соблюдать режим оральной и/или внутривенной регидратации (последняя необходима в случае тяжелой и продолжительной диареи в сочетании с выраженной рвотой).

Препараты рацекадотрила не рекомендуется принимать при наличии крови или гноя в стуле и/или повышении температуры, поскольку подобные состояния могут указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи или на присутствие другого серьезного заболевания.

Не изучено влияние рацекадотрила на антибиотико-ассоциированную диарею и на хроническую диарею.

Лекарства с действующим веществом рацекадотрил.

Наиболее распространенное торговое наименование препаратов рацекадотрила — Hidrasec (Гидрасек). Лекарства под такой маркой выпускаются в следующих странах: Китай, Великобритания, Швеция, Хорватия, Латвия, Эстония, Литва, Венгрия, Норвегия, Болгария, Румыния, Греция, Коста Рика, Доминиканская Республика, Гватемала, Гондурас, Никарагуа, Панама, Сальвадор, Вьетнам, Венесуэла, Чили, Филиппины, Таиланд, Эквадор.
Также достаточно распространено название Tiorfan (Тиорфан); такое лекарство зарегистрировано во Франции, Польше, Испании, Португалии, Бразилии, Тунисе, Перу.

Больше всего препаратов рацекадотрила зарегистрировано в Индии: AD, Aquasec, Cadot, Dirasec, Enuff, Hydral, Lomorest, Racaril, Race-F, Racenil, Racy, Redotil, R-Tril, Zomatril.

Кроме уже упомянутых стран препараты рацекадотрила можно приобрести в Германии (Vaprino), Бельгии и Италии (Tiorfix), Колумбии (Racetril, Resorcal), Вьетнаме (Raceca, Racedagim), Грузии (Mold, Mold-Aversi), Украине и Казахстане (Гидрасек).

Количество действующего вещества в препаратах для взрослых — 100 мг. Для детей выпускаются лекарства с количеством рацекадотрила 10 мг (для применения у детей весом до 13 кг) и 30 мг.

В России рацекадотрил зарегистрирован как фармацевтическая субстанция в июне 2015 г. Лекарственных препаратов на его основе, зарегистрированных в России, пока нет.

Рацекадотрил имеет противопоказания и особенности применения. Перед применением необходима консультация специалиста.

Назад в раздел