Элуксадолин

Элуксадолин (англ. eluxadoline) — новое лекарство для лечения синдрома раздраженного кишечника с диареей. В России разрешение на применение не имеет.*

Элуксадолин — агонист μ- и κ-oпиоидных рецепторов и антагонист δ-oпиоидных рецепторов.

Элуксадолин — химическое вещество

Химически элуксадолин — это 5-({[(2S)-2-амино-3-(4-карбамоил-2,6-диметилфенил)пропаноил][(1S)-1-(4-фенил-1H-имидазол-2-ил)этил]амино}метил)-2-метоксибензоик ацид. Брутто-формула: C₃₂H₃₅N₅O₅. Молекулярная масса 569,65 г/моль.

Дозы и порядок приёма элуксадолина

Дозы и порядок приёма элуксадолина могут быть различны для разных пациентов и определяются врачом. Средние ориентировочные дозы при синдроме раздражённого кишечника с преобладанием диареи следующие (внутрь, в таблетках):

• взрослым: по 100 мг элуксадолина два раза в сутки; некоторым пациентам возможно назначение 75 мг элуксадолина два раза в сутки
• детям: дозы и порядок приёма определяет врач

Противопоказания к приёму элуксадолина

Элуксадолин противопоказан при:

• установленных или подозреваемых обструкциях желчных протоков или дисфункциях сфинктера Одди; эти пациенты подвергаются повышенному риску для спазма сфинктера Одди
• алкоголизм, злоупотребление алкоголем или алкогольная зависимость; эти пациенты подвергаются повышенному риску возникновения острого панкреатита
• панкреатите или структурных заболеваниях поджелудочной железы, в том числе известной или предполагаемой обструкции панкреатического протока (в прошлом и настоящем); эти пациенты находятся в группе повышенного риска острого панкреатита
• тяжёлом циррозе печени (класс С по Чайлд-Пью); у этих пациентов существует риск существенного увеличения концентрации элуксадолина в плазме
• хроническом или тяжелом запоре, или осложнениях от запоров, или известных или вероятных механических обструкциях желудочно-кишечного тракта (в прошлом и настоящем); у таких пациентов имеется риск тяжёлой кишечной непроходимости

Элуксадолин не должен назначаться пациентам, у которых нет желчного пузыря

В своём коммюнике от 15 марта 2017 г. FDA предупреждает, что Viberzi (элуксадолин) не должен применяться пациентами, у которых нет желчного пузыря. FDA выявило, что у этих пациентов повышен риск развития серьёзного панкреатита, что может привести к госпитализации или смерти.

Врачи не должны назначать Viberzi (элуксадолин) пациентам, у которых нет желчного пузыря, и должны рассматривать альтернативные варианты для снятия симптомов синдрома раздражённого кишечника с диареей (СРК-д), например: субталицилат висмута OTC (Kaopectate и Pepto-Bismol), лоперамид OTC (Imodium) и «атропин + дифеноксилат» (Lomotil) для лечения диареи. Для уменьшения количества газа в кишечнике можно предложить безрецептурный препарат симетикон (Gas-X, Mylicon). Другие одобренные FDA рецептурные лекарства для СРК-д включают: алозетрон гидрохлорид (Lotronex) и антибиотик рифаксимин (Xifaxan).

Общая информация

Элуксадолин одобрен FDA для применения в США в мае 2015 года под торговым наименованием Viberzi. Фирма-заявитель — Actavis plc. В сентябре 2016 года элуксадолин одобрен Европейским медицинским агентством под торговым наименованием Truberzi (Труберци).

Элуксадолин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Элуксадолин включён в 2017 году в АТХ, в группу «A07 Противодиарейные препараты», в подгруппу «A07DA Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и ему присвоен код A07DA06.

Элуксадолин — рецептурный (R_x) препарат.

Материалы для профессионалов здравоохранения

• Инструкция для профессионалов здравоохранения США (на английском, pdf): «Viberzi (eluxadoline) tablets, for oral use, C-X Initial U.S. Full prescribing information». Patheon Pharmaceuticals, Inc., май 2015 г.


• Материалы для профессионалов здравоохранения и пациентов Европейского союза (на английском, pdf): Truberzi 75 mg, Truberzi 100 mg film-coated tablets. Package leaflets: Information for the patient.

Элуксадолин имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

*По состоянию на март 2017 г.


Назад в раздел