Обетихолевая кислота

Обетихолевая кислота (англ. obeticholic acid) — селективный агонист фарнезоидного Х-рецептора (FXR) с антихолестатичесими и гепатопротективными свойствами. Обетихолевая кислота, как лекарственный препарат, предназначается для лечения первичного билиарного цирроза печени.

Обетихолевая кислота — полусинтетическая желчная кислота, производная хенодезоксихолевой кислоты (6α-этил- хенодезоксихолевая кислота). Эмпирическая формула обетихолевой кислоты C₂₆H₄₄O₄. Молекулярный вес — 420,6 г/моль.

Обетихолевая кислота уменьшает инсулинорезистентность, нормализовывает показатели печеночного воспаления и фиброз у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП).

Имеются исследования, показывающие эффективность обетихолевой кислоты при лечении хронической хологенной диареи.

В конце мая 2016 года FDA одобрило пероральный препарат Окалива (Ocaliva) для лечения взрослых пациентов с первичным билиарным холангитом. Применяется или в комплексе с урсодеоксихолевой кислотой (в случае отсутствия адекватного ответа у пациента на монотерапию урсодеоксихолевой кислотой) или, при непереносимости урсодеоксихолевой кислоты, в качестве монопрепарата.

Предупреждение FDA от 21.09.2017 г.

Администрация по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в своём релизе от 21 сентября 2017 года предупреждает, что некоторым пациентам с умеренным или тяжёлым снижением функции печени назначается неправильное дозирование препарата Ocaliva (обетихолевая кислота), что приводит к увеличению риска серьезных травм печени и смерти. Эти пациенты, например за счёт более частого приёма препарата, чем это рекомендуется в официальной инструкции по применению, получают чрезмерные дозы. С приёмом Ocaliva также могут быть связаны поражения печени у некоторых пациентов с лёгким течением болезни, получающих правильную дозу.

Врач перед началом лечения препаратом обетихолевой кислоты должен определить базовую функцию печени пациента. Пациентам с умеренными и тяжёлыми поражениями печени (B и C по Чайлд-Пью) следует начинать терапию по утвержденному графику дозирования: по 5 мг один раз в неделю, а не по 5 мг в день для других пациентов с первичным билиарным холангитом, которую при необходимости, можно увеличить до максимальной утвержденной дозы 10 мг два раза в неделю. Врачи должны постоянно наблюдать за пациентами и при прогрессированием заболевания снижать частоту дозирования один раз или два раза в неделю у пациентов, которые прогрессируют до умеренных или тяжелых нарушениях функции печени. У всех пациентов, получавших препараты обетихолевой кислоты часто наблюдаются поражения печени (например, ухудшение анализов крови печени и неблагоприятные реакции, связанные с печенью, которые могут быть несовместимы с масштабом заболевания). Если подозревается поражение печени, необходимо прекратить приём препаратов обетихолевой кислоты. После того, как состояние пациента стабилизируется, при принятии решения о необходимости повторного начала лечения, требуется сделать оценку преимуществ терапии над возможными рисками. Необходимо просвещать пациентов в отношении симптомов потенциальных поражений печени.

Пациент должен проконсультироваться со своим врачом, если у него есть вопросы или проблемы с приёмом препаратов обетихолевой кислоты. При появлении или обострении тяжелого кожного зуда необходимо обращение к лечащему врачу. Также необходимо срочно связаться с врачом, если у пациента возникнут следующие симптомы, которые могут быть признаками поражения печени:

• вновь возникшая усталось или увеличение имеющейся усталости
• диарея
• потеря веса
• боли в животе
• снижение аппетита
• тошнота и рвота
• изменение поведения или спутанность сознания
• беспокойство или тревога
• абдоминальная опухоль
• желтизна глаз или кожи
• кровавый стул

Общая информация

В АТХ код «A05AA04 Обетихолевая кислота» появился в 2016 году, он включён в группу «A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей».

Разработку и клинического испытания препарата обетихолевой кислоты проводят американские фирмы Intercept Pharmaceuticals и Cambridge BioMarketing.

В настоящее время обетихолевая кислота не имеет разрешение на применение в России* и в странах Евросоюза.

* По информации на апрель 2019 г.


На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Заболевания гепатопанкреатобилиарной системы», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения по данной тематике.


Обетихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел