Лубипростон

Лубипростон или любипростон (англ. lubiprostone) — слабительное средство, препарат для лечения хронического идиопатического запора у взрослых, синдрома раздраженной кишки с запором, преимущественно у женщин и запоров, ассоциированных с приёмом опиоидов. В России разрешения к применению не имеет.

Лубипростон — химическое соединение

Брутто-формула лубипростона — C₂₀H₃₂F₂O₅.

Лубипростон — лекарственный препарат

Лубипростон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По АТХ лубипростон относится к разделу «A06 Слабительные» и имеет код A06AX03. Торговое наименование — Amitiza ^®.

Лубипростон — жирная кислота, производное простагландина Е1. Лубипростон активирует хлорные каналы на мембране апикальной поверхности эпителия слизистой кишечника, стимулируя секрецию жидкости. Среди побочных эффектов лубипростона чаще всего отмечались диарея и тошнота, а боль в животе и головная боль возникали не чаще, чем при лечении плацебо (Liu L.W.Ch.).

Лубипростон относится к новому классу кишечных секретогенов и является двуциклической жирной кислотой, производным метаболизма простагландина Е1. Лубипростон активирует хлоридные каналы-2 на апикальной стороне кишечных эпителиоцитов при помощи механизма, независимого от CFTR (регулятор трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе). Однако недавнее исследование in vitro показало, что лубипростон индуцирует секреторный ответ в кишечном эпителии в контроле, но не у больных с кистозным фиброзом. Эксперименты на клеточных линиях и мышином эпителии позволили сделать вывод о том, что лубипростон увеличивает кишечную секрецию хлоридов путем воздействия на простаноидные рецепторы и последующей активации CFTR.

В недавно опубликованном отчете указано, что 80 % из 120 пациентов, получавших лубипростон, имели дефекацию в течение последующих 48 часов после приема первой дозы по сравнению с 60,7 % из 122 пациентов, получавших плацебо. Через 4 недели исследования пациенты, получавшие лубипростон, имели достоверное улучшение консистенции стула, степени натуживания и тяжести запора по сравнению с получавшими плацебо.

Лубипростон эффективен в облегчении запора, абдоминального натуживания и абдоминального дискомфорта после 48 недель лечения и у пожилых пациентов (старше 65 лет). Наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, головная боль, метеоризм, головокружение, боль в животе и диарея. Тошнота — дозозависимый побочный эффект лубипростона, который сводится к минимуму при его употреблении с едой и питьём. В отличие от синдрома раздражённой кишки с запопром, когда лубипростон назначают в дозе 8 мг 2 раза в сутки, при хроническом запоре его применяют в дозе 24 мг 2 раза в сутки (Ткач С.М., Передерий В.Г.).

Лубипростон — локальный активатор каналов хлора, обогащающий хлором содержимое кишечника. В исследованиях продемонстрирована эффективность лубипростона в увеличении частоты дефекаций, однако имеются сообщения о развитии вздутия, дискомфорта в животе и диареи. Роль лубипростона в лечении хронического запора пока неясна и нуждается в изучении, нет сравнительных исследований с другими препаратами, отсутствуют данные о длительной терапии. Изучение препарата затруднено в связи с его высокой стоимостью и индуцированием тошноты у 30% пациентов (Вялов С.С.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения лубипростона

• Ткач С.М., Передерий В.Г. Диагностика и лечение хронического запора, основанные на данных доказательной медицины // Сучасна Гастроентерологія. 2011. № 2 (58). С. 106–115.


• Амитиза. Инструкция для медицинских профессионалов и для пациентов. Для применения в США (pdf, на английском). Amitiza. Full Prescribing Information. Sucampo Pharma Americas и Takeda Pharmaceuticals America, Inc. Апрель 2013 г.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применения при запоре.

Применение лубипростона беременными, кормящими грудью и детьми

Категория риска для плода при приёме беременной лубипростона по FDA — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Надлежащих исследований в отношении того, экскретируется ли лубипростон в материнское молоко, не проводилось. В связи с чем, применение лубипростона кормящими матерями допускается только под особым контролем специалиста.

Исследование в отношении безопасности и эффективности терапии лубипростоном детей не было. Поэтому его применение детьми не рекомендовано.

Общая информация

Лубипростон одобрен к применению в США в 2006 году. Фирма-производитель (дистрибьютор) — Takeda Pharmaceuticals и Sucampo Pharma. Информация о том, что лубипростон разрешён к применению где-либо, за исключением США, отсутствует. В России*, Канаде и многих других странах разрешения не имеет.

Лубипростон — рецептурный (R_x) препарат.

*По состоянию на июнь 2017 года.

У лубипростона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел