Линаклотид

Линаклотид (англ. linaclotide) — новое слабительное средство, препарат для лечения хронического идиопатического запора и синдрома раздраженного кишечника с запорами у взрослых. В России разрешения к применению не имеет.

Линаклотид — химическое соединение

Линаклотид — это пептид, содержащий 14 аминокислот: H–Cys–Cys–Glu–Tyr–Cys–Cys–Asn–Pro–Ala–Cys–Thr–Gly–Cys–Tyr–OH. Брутто-формула линаклотида — C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆.

Линаклотид — лекарственный препарат

Линаклотид — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По АТХ линаклотид относится к разделу «A06 Слабительные» и имеет код A06AX04.

Линаклотид, агонист рецепторов гуанилатциклазы-С, относится к новым представителям класса кишечных секретогенов. Увеличивает секрецию из кишечных CFTR-каналов. В зависимости от дозы в течение недели линаклотид увеличивает частоту завершенных дефекаций, размягчает консистенцию стула, уменьшает натуживание (Ткач С.М., Передерий В.Г.).

Рецепторы гуанилатциклазы, находящиеся на апикальной поверхности кишечного эпителия, поддерживают уровень внутриклеточного циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ). Линаклотид — пептид, активизирующий гуанилатциклазу в энтероцитах, увеличивает содержание внутриклеточного и внеклеточного цГМФ. В результате увеличивается секреция хлора, воды и бикарбонатов в просвет кишки, возрастает скорость кишечного транзита. Внекле­точный цГМФ повышает висцеральную гиперчувствительность кишки. Линаклотид назначают по 150–300 мг в сутки (Парфенов А.И.).

Линаклотид — минимально абсорбируемый пептид, агонист С-рецепторов к гуанилатциклазе, который стимулирует секрецию жидкости в кишечник и ускоряет транзит. Однако роль линаклотида в лечении хронического запора, а также соотношение долгосрочных пользы и риска при его применении не определены. Три исследования показали его эффективность в увеличении частоты дефекаций, но наиболее частый и дозозависимый побочный эффект — диарея — требовал прекращения терапии у 4% пациентов (Вялов С.С.).


На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применения при запоре.

Применение линаклотида беременными, кормящими грудью и детьми

Категория риска для плода при приёме беременной линаклотид по FDA — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

При лечении кормящих грудью матерей требуется наблюдение врача, так как неизвестно, выделяется ли линаклотид в грудное молоко.

Линаклотид не рекомендован для детей и пациентов младше 18 лет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом линаклотид

В России не зарегистрировано ни одного лекарство с действующим веществом линаклотид.*

FDA во второй половине 2012 года допустило к применению в США лекарственный брендовый препарат Linzess, имеющий в качестве действующего вещества линаклотид. В США Linzess является рецептурный лекарством.

Примерно в это же время Европейское медицинское агентство допустило к применению препарат Constella с действующим веществом линаклотид.

* По состоянию на март 2017 г.

Инструкции фирм-производителей препаратов, содержащих линаклотид

Официальные инструкции фирм-производителя препаратов Linzess и Constella (на английском языке, pdf):

• Для США (фирмы производитель и дистрибьютор Forest Laboratories, Inc. and Ironwood Pharmaceuticals, Inc.): 
• Linzess (linaclotide), capsules. Medication Guide.
• Linzess (linaclotide), capsules, for oral use. Full Prescribing Information


• Для Великобритании: Constella 290 micrograms hard capsules, Industrias Farmacuticas Almirall, S.L.

У линаклотида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел