Рокситромицин (англ.
roxithromycin) — антибиотик из группы
макролидов. Является исторически первым полусинтетическим макролидом, производным эритромицина.
Рокситромицин — химическое соединение
Химически рокситромицин представляет собой эритромицин-9-[0-[(2-метоксиэтокси)метил]-оксим]. Молекула включает 14-членное лактонное кольцо. Эмпирическая формула рокситромицина C
41H
76N
2O
15. Молекулярный вес 837 г/моль.
Рокситромицин — лекарственный препарат
Рокситромицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По
фармакологическому указателю рокситромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По
АТХ рокситромицин входит в группу «
J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA06.
Для лечения инфекции
Helicobacter pylori более предпочтительно использовать один из представителей 14-членных макролидов — рокситромицин. Этот антибиотик, по данным микробиологического исследования, высокоэффективен по отношению к
Helicobacter pylori. Он активно накапливается в неизмененном виде в полиморфно-ядерных нейтрофилах, тем самым максимально приближаясь к области воздействия на
Helicobacter pylori, выводится преимущественно через
желудочно-кишечный тракт, не обладает какими-либо побочными эффектами, практически не влияет на микрофлору
толстой кишки. Рокситромицин обладает высокими кислотоустойчивыми качествами. При сочетании с
ингибиторами протонной помпы значительно увеличивается
биодоступность рокситромицина, что позволяет снижать дозировку и длительность курса терапии (
Щербаков П.Л.).
Микроорганизмы, в отношении которых активен рокситромицин
К рокситромицину чувствительны бактерии:
- грамотрицательные: Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida
- грамположительные: Clostridium spp., включая Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Peptostreptococcus spp., Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes
- грамвариабельные: Gardnerella vaginalis
- внутриклеточные: Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Устойчивы к рокситромицину:
цитробактер,
энтеробактер,
эшерихии,
клебсиеллы,
сальмонеллы,
шигеллы и другие
энтеробактерии,
протей,
иерсинии,
псевдомонады,
ацинетобактер,
бактероиды фрагилис, метициллинорезистентные штаммы
золотистого стафилококка,
фузобактерии, микоплазма хоминис, нокардия.
Показания к применению рокситромицина
Рокситромицин показан при инфекциях, вызванных микроорганизмами, в отношении которых он активен:
- дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы, пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких
- мягких тканей
- кожи
- гениталий: уретриты, цервиковагиниты и другие, за исключением гонореи
- зубов, челюстно-лицевых и полости рта.
Рокситромицин показан для применения в составе комплексной эрадикационной терапии при
язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки,
атрофическом гастрите ассоциированных с
Helicobacter pylori.
Рокситромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori
Рокситромицин в явном виде не упоминается среди антибиотиков, рекомендованных Маастрихтской группой при эрадикации
Helicobacter pylori. Однако его иногда включают в схемы так называемой «третьей линии» (third-line therapy) или «терапии спасения» (rescue therapy), когда предыдущие попытки эрадикации не успешны (
Циммерман Я.С.).
Некоторые эрадикационные схемы с рокситромицином (
Щербаков П.Л.,
Ивашкин В.Т. и др.):
- Однонедельная тройная терапия:
- Однонедельная квадротерапия:
- по 2 раза в день по 150 мг рокситромицин +
- по 2 раза в день один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке +
- по 4 раза в день по 120 мг или по 2 раза в день по 240 мг коллоидный субцитрат висмута +
- по 4 раза в день по 250 мг метронидазол или по 2 раза в день по 500 мг тинидазол.
В педиатрии доза рассчитывается, исходя из веса ребёнка (
Щербаков П.Л.):
- рокситромицин — 5–8 мг/кг (максимально 300 мг/сут)
- тинидазол — 10 мг/кг
- метронидазол — 40 мг/кг
- коллоидный субцитрат висмута — 4 мг/кг
- омепразол — 0,5 мг/кг
Способ применения рокситромицина и дозы
Рокситромицин принимают внутрь:
- взрослые, включая пожилых больных, — 300 мг рокситромицина, сразу или разделив на два приёма в сутки
- дети — 5–8 мг рокситромицина на кг веса в сутки, разделив на 2 приема, но не более 10 дней
Длительность курса лечения рокситромицином зависит от тяжести заболевания, показаний к применению:
- при пульмонологических и оториноларингологических инфекциях — от 5 до 12 дней
- при пневмонии, вызванной хламидиями или микоплазмами — 14 дней
- при пневмонии легионеров — до 21 дня
- при хроническом остеомиелите — до 60–75 дней
При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг рокситромицина один раз в сутки.
Применение рокситромицина при беременности и лактации
Рокситромицин не применяется во время беременности, так как степень опасности рокситромицина для плода у человека не установлена.
На время терапии рокситомицином грудное вскармливание прекращается.
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие применение рокситромицина при эрадикации Helicobacter pylori
На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом рокситромицин
В России зарегистрированы* (были зарегистрированы**) следующие лекарства с действующим веществом рокситромицин: Брилид**, Веро-Рокситромицин*, Кситроцин, Ремора, Роксептин, РоксиГексал, Роксид**, Роксилор**, Роксимизан**, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рокситромицин Лек**, Рокситромицин Сандоз, Роксолит, Ромик,
Рулид, Рулицин, Элрокс, Эспарокси.
В США рокситромицин не имеет разрешения к применению. Продаваемые в других зарубежных странах лекарства, содержащие рокситромицин: Rulid, Rulide, Biaxsig, Coroxin, Roxl-150, Roxo, Roxar, Roximycin, Roxomycin, Surlid, Tirabicin, Xthrocin и другие.
* на конец апреля 2017 г.
Общая информация
У рокситромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел