Тетрациклин

Тетрациклин (лат. tetracycline) — антибиотик широкого применения.

Продуценты тетрациклина — бактерии из рода стрептомицетов Streptomyces rimosus и Streptomyces aureofaciens.

Тетрациклин — химическое вещество

Химически тетрациклин представляет собой [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид. Эмпирическая формула тетрациклина: C₂₂H₂₄N₂O₈. Молекулярная масса тетрациклина 444,435 г/моль. Тетрациклин, как химическое вещество, имеет вид порошка жёлтого цвета, темнеющего на свету. Запаха не имеет. Вкус — горький. Тетрациклин плохо растворим в воде и спирте, хорошо растворяется в растворах крепких кислот и щелочей.

Тетрациклин — лекарство

Тетрациклин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю тетрациклин относится к группе «Тетрациклины». По АТХ тетрациклин включен (или был включен ранее) в целый ряд разных групп, в частности:

• «A01 Стоматологические препараты», и имеет код A01AB13, — монопрепараты тетрациклина для местного применения при заболеваниях полости рта
• «D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи», подгруппа «D06A Антибиотики для местного применения», код D06AA04, — монопрепараты тетрациклина для наружного применения в дерматологии
• «J01 Антибактериальные препараты для системного использования», «J01A Тетрациклины», «J01AA Тетрациклины», код J01AA07, — монопрепараты тетрациклина для системного применения
• «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз», «S01AA Антибиотики», код S01AA09, — монопрепараты тетрациклина для местного применения в офтальмологии
• «S02 Препараты для лечения заболеваний уха», «S02AA Противомикробные препараты», код S02AA08, — монопрепараты тетрациклина для местного лечения заболеваний уха
• «S03 Препараты для лечения заболеваний глаз и уха», «S03AA Противомикробные препараты», код S03AA02, — монопрепараты тетрациклина для местного лечения как глаз, так и ушей
• «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности», комбинация препаратов  «лансопразол + тетрациклин + метронидазол» имеет код A02BD02

Тетрациклин, кроме того, торговая марка лекарства. Тетрациклин выпускается в виде таблеток, капсул, глазной мази, мази для наружного применения, субстанции-порошка. Как препарат для лечения заболеваний полости рта выпускается в виде «конусов зубных с тетрациклином и анестезирующими веществами» (лат. Tetracycline conuses или Conusi ad odonyalgiam cum Tetracyclini et remedii ahasthatici).

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен тетрациклин

Тетрациклин активен в отношении бактерий:

• грамотрицательных: Bartonella bacilliformis, Borrelia recurrentis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila psittaci, Francisella tularensis, Fusobacterium fusiforme, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Rickettsiae, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Vibrio cholerae, Ureaplasma urealyticum, Yersinia pestis
• грамположительных: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Тетрациклин активен в отношении простейших (протистов): инфузорий вида Balantidium coli, амёб рода Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы грибы и вирусы, а также некоторые бактерии: синегнойная палочка, протеи, серрации, большинство штаммов бактероидов, 74% штаммов фекального энтерококка, многие бета-гемолитические стрептококки группы А. Относительно устойчивы: [Clostridium] clostridioforme.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Тетрациклин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Всемирной организаций здравоохранения тетрациклин отнесен к активным препаратам в отношении Helicobacter pylori (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Монотерапия тетрациклином при эрадикации Helicobacter pylori, вне специальных эрадикационных схем, не допускается. Международные «Маастрихтские соглашения III» (2005) рекомендуют использовать тетрациклин в схеме так называемой второй линии, когда эрадикация по схеме первой линии у данного пациента не принесла успеха (Лапина Т.Л.):

• один из ингибиторов протонной помпы (ИПП) в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг 2 раза в день) + висмута субсалицилат/субцитрат 120 мг 4 раза в день + метронидазол 500 мг 3 раза в день + тетрациклин 500 мг 4 раза в день в течение 10-14 дней (так называемая «классическая квадротерапия»).

Кроме того, «Маастрихт III» допускает в определенных клинических ситуациях применение приведенной выше схемы квадротерапии, как терапии первой линии, как альтернативной терапии первой линии (Лапина Т.Л.).

Российскими Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (2010) тетрациклин упоминается только в схеме «классической квадротерапии», которая рекомендуется как одна из трех схем «второй линии» с небольшим изменением: исключен отсутствующий на российском фармрынке висмута субсалицилат.

В работе Белоусовой Ю.Б. с соавт. сделано заключение, что эрадикационная схема Де-Нол + тетрациклин + фуразолидон наименее затратна у взрослых пациентов при неосложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, хотя она не является самой эффективной, а схема Де-Нол + омепразол + тетрациклин + тинидазол — наиболее эффективна при осложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Применение тетрациклина при беременности и кормлении грудью

Тетрациклин противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Тетрациклин проникает через плацентарный барьер. Тетрациклин подавляет роста костей скелета плода, может вызывать гипоплазию эмали зубов. Тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени. Категория действия по FDA тетрациклина на плод — D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск). 

Торговые наименования лекарств с действующим веществом тетрациклин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом тетрациклином: Тетрациклин, Тетрациклин-АКОС, Тетрациклина гидрохлорид, Тетрациклина гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой, Тетрациклиновая глазная мазь 1%, Тетрациклиновая мазь 3%.

Лекарства с комбинированными действующими веществами:

• хлорамфеникол + колистиметат натрий + тетрациклин: Колбиоцин (мазь глазная, код АТХ S01AA20) 
• триамцинолона ацетонид + тетрациклина гидрохлорид: Полькортолон ТС (аэрозоль для наружного применения, код АТХ D07CB01) 
• олеандомицина фосфат + тетрациклин: Олететрин (таблетки, код J01RA)

Общая информация

Тетрациклин отпускается из аптек без рецепта. Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Официальная инструкция для специалистов здравоохранения США (английский язык, pdf): «Tertacycline Hydrochloride. Capsules, USP».

Назад в раздел