Тегасерод

Тегасерод (лат. tegaserod) — лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик. В России не имеет разрешения к применению.

Химическое соединение: 2/(5-Метокси-1H-индол-3-ил)метилен/-N-пентилгидразинкарбоксимидамид. Эмпирическая формула C₁₆H₂₃N₅O.

Тегасерод — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Серотонинергические средства». По АТХ тегасерод ранее относился к разделу «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имел код A03AE02. С 2013 года он перенесёт в раздел «A06 Слабительные» и ему присвоен код A06AX06. Тегасерод — частичный агонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов 4 типа (5-НТ₄). Стимулируя 5-НТ₄-рецепторы, расположенные в стенках желудочно-кишечного тракта, и вызывая освобождение ацетилхолина, тегасерод ускоряет опорожнение желудка, перистальтику тонкой и толстой кишки и повышает чувствительность прямой кишки к растяжению.

В лекарственных препаратах применяется в виде тегасерода малеата. Тегасерода малеат — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета, плохо растворимый в этиловом спирте и практически нерастворимый в воде.

Применение тегасерода

Тегасерод применялся при лечении синдрома раздраженного кишечника с частичными проявлениями в виде запора (только у женщин). Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата в педиатрии и у мужчин не установлена.

Противопоказания к применению тегасерода

Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спаечную болезнь, гиперчувствительность к тегасерода малеату.

Тегасерод — запрещённое в 2007-2018 гг. лекарство

В США тегасерод продаётся под брендовым наименованием-торговой маркой Zelnorm.

В 2004 году тегасерод был на восьмом месте (после лансопразола, эзомепразола, пантопразола, рабепразола, омепразола, месалазина, ранитидина) по объему продаж в США рецептурных лекарственных препаратов для лечения заболеваний органов пищеварения. За год было выписано более 1,6 миллионов рецептов, по которым было продано тегасерода примерно на 238 млн. $.

30 марта 2007 FDA распорядилось изъять Zelnorm из продажи, обосновывая это тем, что терапия тегасеродом увеличивает риск развития инфаркта или инсульта. Было разрешено применение только в исключительных, обоснованных ситуациях. Компания Новартис (Novartis), производитель Zelnorm, утверждает, причинно-следственная связь между использованием тегасерода и сердечно-сосудистыми событиями отсутствует, так как у этих пациентов ранее уже существовали сердечно-сосудистых заболевания.

В начале 2019 года FDA разрешило применение Zelnorm у взрослых женщин в возрасте до 65 лет, при лечении синдрома раздражённого кишечника с запором (СРК-з) у которых в анамнезе не было ишемической болезни сердца и сердечно-сосудистых заболеваний.

Опыт применения тегасерода при лечения функциональной изжоги

В обновленном руководстве Американской гастроэнтерологической ассоциации по функциональной изжоге (2020 г.) представлены результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования терапии пациентов с функциональной изжогой тегасеродом в дозе 6 мг два раза в день по сравнению с плацебо. Отмечается, что тегасерод значительно больше уменьшал частоту изжоги, отрыжки и дистресса от регургитации по сравнению с плацебо и пользовался среди пациентов, участвующих в исследовании, заметно большим предпочтением по сравнению с плацебо (Fass R., Zerbib F., Gyawali C.P.).

Терапия тегасеродом беременных и кормящих матерей

Тегасероду была присвоена категория риска для плода по FDA B. Лечение матерей тегасеродом в период кормления грудью было запрещено.


На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом тегасерод. В России был зарегистрировано лекарство Зелмак (фирма-производитель Novartis, Швейцария), однако в настоящее время лицензия на него отозвана и препарат находится в списке запрещённых.

Zelnorm (фармрынок США, фирма-производитель Novartis, Швейцария), Zelmac (фармрынок Аргентины, Бразилии, Венесуэллы, Индонезии, Китая, Мексики, Омана, Сингапура, фирма-производитель Novartis), Фрактал (фармрынок Украины, фирма-производитель Mili Healthcare Ltd., Великобритания).

Назад в раздел