Низатидин

Низатидин (лат. nizatidine) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов.

Химическое соединение: N-[2-[[[2-[(Диметиламино)метил]-4-тиазолил]метил]тио]этил]- N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин. Эмпирическая формула: C₁₂H₂₁N₅O₂S₂.

Низатидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов IV поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА04.

Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток и, тем самым, тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином, ацетилхолином) продукцию соляной кислоты.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. C_max достигается через 0,5–3 часов. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: пищеварительный тракт, почки, печень, поджелудочную железу и другие. T½ составляет 1–2 часа. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Применение. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), рефлюкс-эзофагит, панкреатит (острый или обострение хронического), кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания. Гиперчувствительность к низатидину, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы», содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе по применению низатидина.

Побочные действия. Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.

Взаимодействие. На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови. Антациды уменьшают всасывание.

Передозировка.
Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.
Лечение: прием активированного угля, индукция рвоты или лаваж, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы.
Внутрь или внутривенно (разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для внутривенного введения). При язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и доброкачественной язве желудка внутрь — 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений — 150 мг 1 раз в сутки, вечером.
В/в со скоростью 10 мг/ч или болюсно, без разведения — 100 мг (4 мл) 3 раза в день.

Меры предосторожности. Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.

Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Категория риска для плода по FDA при терапии низатидином беременной — «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
 
Низатидин — рецептурное лекарство.

В России было зарегистрировано одно лекарство с действующим веществом низатидин — Аксид (Axid).

В США зарегистрированы бренды низатидина: рецептурные (Axid, Nizatidine) и безрецептурный, отличающийся пониженным содержанием низатидина и предназначенный для лечения изжоги, Axid AR.

Низатидин имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.



Назад в раздел