Циметидин

Циметидин (англ. cimetidine) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Исторически первый препарат, ингибирующий секрецию кислоты в желудке. В настоящее время, из-за худшего кислотоподавления и большого числа побочных эффектов по сравнению с другими Н2-блокаторами и ингибиторами протонной помпы, считается устаревшим.

Химическое соединение: N-Циано-N'-метил-N"-[2-[[(5-метил-1H-имидазол-4-ил) метил] тио]этил]гуанидин (и в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула: C₁₀H₁₆N₆S.

Циметидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА01.

«Циметидин», кроме того, торговое наименование лекарства.

Фармакологические свойства циметидина

Фармакодинамика циметидина. Циметидин относится к 1-му поколению блокаторов гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет продукцию соляной кислоты как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином, и в меньшей степени ацетилхолином. Снижает активность пепсина. Угнетает микросомальные ферменты печени.

Фармакокинетика циметидина. После приема внутрь циметидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 60%. Период полувыведения составляет около 2 часов. Связывание с белками плазмы — примерно 20-25%. В основном выводится с мочой в неизмененном виде (60-80%), частично метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, но с трудом проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению циметидина:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит),
• синдром Золлингера — Эллисона,
• панкреатит,
• желудочно-кишечное кровотечение.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы», содержащий ссылки на статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов.

Противопоказания при применении циметидина. Повышенная чувствительность к циметидину. Выраженные нарушения функции печени, почек. Беременность, лактация. Детский возраст (до 14 лет).

Меры предосторожности при применении циметидина. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни.
Не рекомендуется одновременное назначение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение. При длительном применении циметидина необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

При совместном приёме с лоперамидом возможны серьёзные проблемы с сердцем (см. Предупреждение FDA).

Взаимодействие циметидина с другими лекарственными средствами. Циметидин уменьшает печеночный метаболизм, замедляет выведение и способствует повышению концентрации в плазме следующих препаратов: непрямых антикоагулянтов, фенитоина, пропранолола, хлордиазепоксида, диазепамам, трициклических антидерессантов, теофиллина, лидокаина, метронидазола, нифедипина, карбамазепина, хинидина.

Способ применения циметидина и дозы.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений обычно назначают по 200-400 мг 3 раза в течение дня (во время еды) и 400-800 мг на ночь. Возможно назначение в дозе 800 мг в 1 прием (перед сном), а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2,0 г. Продолжительность курса лечения — 4- 6 недель. Для профилактики обострений назначают по 400 мг на ночь. Средняя продолжительность курса лечения при язве, связанной с приемом НПВП — 8 недель. Дозы те же.
• При рефлюкс-эзофагите назначают по 400 мг 4 раза в сутки во время еды и на ночь. Курс лечения — 4-8 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона. По 400 мг 4 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
• Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом. Циметидин назначается парентерально, при стабилизации состояния больного переходят на пероральное назначение препарата в суточной дозе до 2,4 г (по 200-400 мг каждые 4-6 часов).
• Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначается 400 мг за 90-120 минут до начала общей анестезии.

Побочные действия циметидина. Возможны — головная боль, чувство усталости, сонливость; диарея, запоры, метеоризм, тошнота, рвота; миалгии, кожная сыпь. Редко — транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, гемолитическая анемия; парестезии, депрессия.

Циметидин обладает частыми и хорошо изученными побочными эффектами  — гинекомастия, гиперпролактинемия, снижение либидо, импотенция. Другие Н2-блокаторы почти не имеют таких эффектов (Herszenyi L.).

Передозировка циметидина. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение — симптоматическое, при необходимости — промывание желудка, гемодиализ.

Применение циметидина при беременности и кормлении грудью. Категория риска для плода по FDA при применении циметидина беременными — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Циметидин при приёме кормящими грудью попадает в материнское молоко. В связи с этим он не рекомендован к применению во время лактации.

Циметидин (в России) — рецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом циметидин :

• В России были зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом циметидин, однако на настоящий момент действие разрешений на все такие препараты истекло: Альтрамет, Апо-Циметидин, Беломет, Гистодил, Йенаметидин, Нейтронорм, Ново-Циметин, Примамет, Симесан, Тагамет, Улкузал, Улькометин, Цемидин, Цигамет, Цимегексаль, Цимедин, Циметидин, Цимет, Циметидин Ланнахер, Циметидин-Ривофарм следующих производителей: Балканфарма-Дупница АД (Болгария), Индофарма (Индонезия), Кадила Фармасьютикалз (Индия), Кокс (Великобритания), Крка (Словения), Мир Фармасьютикал (США), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Ривофарм СА (Швейцария), Фармалайн Лтд (Ливан), Фармахим (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Фармация АД (Болгария), Хьюманн Фарма (Германия), Чунгве Фарма Корпорейшн (Корея Южная).


• В США и Великобритании зарегистрирован бренд циметидина Tagamet: рецептурный Tagamet 400 и безрецептурный Tagamet HB, отличающийся пониженным содержанием циметидина — 200 мг.

Видео для студентов медицинского университета

Кадр из видеолекции для студентов 3-го курса лечебного факультета ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова: Мельников К.Н. Средства, влияющие на ЖКТ

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.


У циметидина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел