| ![]() |
![]() |
| |||||||
|
Лансопразол
Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.
![]() Лансопразол — химическое веществоХимическое соединение: 2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил] сульфинил]бензимидазол. Эмпирическая формула C16H14F3N3O2S.![]() Лансопразол — замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Лансопразол умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Лансопразол устойчив к свету. При 25 °C лансопразол распадается в кислой среде при pH=5,0 с T½ = 0,5 часа и с T½ = 18 часов — в нейтральной среде (при pH=7,0). Лансопразол — лекарствоЛансопразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC03.«Лансопразол», кроме того, торговое наименование ряда лекарств. Показания к применению лансопразола![]()
Способ применения лансопразола и дозировкаЛансопразол принимают внутрь, предпочтительно утром.
![]() На российском рынке лансопразол представлен генериками. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.). Сравнение лансопразола с другими блокаторами протонного насоса![]() По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол. ![]() Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему — пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола — дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.). Для поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется ежедневный прием 15 мг лансопразола, что сопоставимо по эффективности с 20 мг омепразола, но уступает эзомепразолу в дозе 20 мг. Стоимость генериков лансопразола и омепразола гораздо ниже таковой эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.). Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся применения лансопразола
Фармакологическое действие лансопразолаЛансопразол — противоязвенное лекарство, снижающее кислотность желудочного сока. Лансопразол блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами Н+/К+-АТФазы (протонного насоса).![]() Вызывает гиперплазию ECL-клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным. Лансопразол некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Лансопразол почти полностью всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность лансопразола составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 часа (в среднем — через 1,7 часа), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T½ у здоровых испытуемых 1,5 часа, у пожилых пациентов 1,9–2,9 часов, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 часа и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Выводится из организма с желчью и с мочой. Противопоказания к приему лансопразола
Ограничения к применению лансопразола
Побочные действия лансопразола
Взаимодействие лансопразола с другими лекарствамиЛансопразол понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 минут между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Лансопразол может изменять кислотозависимую абсорбцию лекарств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, вместо лансопразола Американская ассоциация сердца рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.). Одновременный приём лансопразола и цефтриаксона (антибактериального препарата из группы цефалоспоринов) у некоторых пациентов приводит к значительному удлинению интервала QT, что, в свою очередь, значительно увеличивает риск возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии, которая способна приводить к внезапной смерти (Lorberbaum T. et al. Coupling Data Mining and Laboratory Experiments to Discover Drug Interactions Causing QT Prolongation. J Am Coll Cardiol 2016;68:1756-1764). Передозировка лансопразолаПри однократном приеме 600 мг лансопразола не сопровождается клиническими проявлениями передозировки. При передозировке лансопразола рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.Меры предосторожности при лечении лансопразоломДля исключения злокачественных новообразований перед началом и после окончания терапии лансопразолом необходима гастродуоденоскопия, так как лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Лансопразол с осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста. Лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в день. При одновременном применении с антацидами их принимают за час до или через 1–2 часа после лансопразола.Применение лансопразола при беременности и кормлении грудьюЛансопразол противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах применение лансопразола возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода при приеме беременной лансопразола по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия лансопразола на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). На время лечения лансопразолом следует прекратить грудное вскармливание.Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол![]() Производители лекарств с торговой маркой «лансопразол»: Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия), Hetero Drugs (Индия), Precise Chemipharma Pvt. (Индия). Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол, представленные на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР и не зарегистрированные в России: ланза (Genom Biotech Pvt. Ltd., Индия), ланзедин (Турция), ланпро (Unichem Laboratories Ltd., Индия), лансогексал (Ilsan Ilac Sanayi ve Ticaret AS, Турция/Германия), лансопрол (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., Турция), ланцерол (ОАО Киевмедпрепарат, Украина). Инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов лансопразола
Лансопразол — самое популярное в США лекарство для лечения ЖКТ![]() Брэндированный рецептурный лекарственный препарат с действующим веществом лансопразол, зарегистрированный в США и ряде других стран, но не имеющий регистрации в РФ — Prevacid. Его безрецептурная версия, содержащая пониженное количество лансопразола — 15 мг, разрешенная FDA к продаже в США в качестве over-the-counter лекарства для лечения изжоги — Prevacid 24HR. Производитель превацида — Takeda Pharmaceutical Co Ltd (Япония). У лансопразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел
| |||||||||
|
Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.
| |||||||||
![]() | ![]() |