Омепразол

Омепразол (лат. omeprazole) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы.

Омепразол — химическое соединение

  Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Характеристика омепразола: белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Омепразол — лекарственный препарат

Омепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC01.

«Омепразол», кроме того, торговое наименование ряда лекарств.

Показания к применению омепразола

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии!)
• рефлюкс-эзофагит
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы
• синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения омепразола и дозы

• Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сутки в течение 2–4 недель (в резистентных случаях — до 40 мг/сутки).
• Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сутки в течение 4–8 недель.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сутки в течение 4–8 недель.
• Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами (см. также Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний, в которых представлены и другие схемы эрадикации).
• Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сутки.
• Противорецедивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сутки в течение длительного времени. Возможен прием по требованию.
• Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
• У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения омепразола

• Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И. Опыт применения ОМЕПРАЗОЛА ULTOP («KRKA», Словения) у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. МГМСУ.

• Васильев Ю.В. Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // РМЖ. – 2007. – Т. 15. – № 4.


• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – № 5–6.


• Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клинический опыт применения омепразолов разных производителей // Приложение Consulium Medicum. Гастроэнтерология. 2012. № 2. С. 72–75.


• Bestebreurtje P., de Koning B.A.E., Roeleveld N., et al. Rectal Omeprazole in Infants With Gastroesophageal Reflux Disease: A Randomized Pilot Trial. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics (2020) 45:635–643.. — Аннотация на русском языке.


• Бутов М.А., Мсакни М., Бутова В.М., Василевская А.С., Есакова Е.М., Викулин С.В. Медикаментозная коррекция моторной функции желудочно-кишечного тракта у больных с функциональными гастроинтестинальными расстройствами. Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2024;(4): 5–17.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Омепразол», содержащий публикации профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы лечения заболеваний органов ЖКТ омепразолом.

Противопоказания к применению омепразола

• гиперчувствительность к омепразолу
• беременность
• кормление грудью
• одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом *)

Ограничения к применению омепразола

• хронические заболевания печени
• детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона)
• длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

На вождение автомобиля терапия омепразолом влияния не оказывает.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)

Омепразол может быть причиной эректильной дисфункции (см. письмо Минздрава России от 13.10.2023 г. №25-6/9604).

Применение омепразола при беременности и кормлении грудью

Приём омепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом — «C».

На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori» *).

МАПС-форма омепразола

Структура МАПС-таблетки Лосек МАПС (Маев И.В. и др.)

АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System, сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.

Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку, где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке, и как следствие — предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект. При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных — контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.). 

Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса

В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).

По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему — пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола — дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).

В странах — бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. Цены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек, лосек МАПС, париет или нексиум, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Сравнение различных препаратов омепразола

Имеются работы, доказывающие преимущества одних препаратов омепразола перед другими. Например, в исследовании Хавкина А.И. и Жихаревой Н.С. сделан вывод, что:

1. Дженерики омепразола Ортанол и Омез эффективно купируют клинические симптомы кислотозависимых заболеваний у детей.
   
2. Однократный прием препарата Ортанол более эффективен в сравнении с Омезом по данным суточной рН-метрии.
3. Купирование клинических симптомов при приеме препарата Ортанол происходит ранее, чем на фоне приема Омеза.
4. Купирование симптомов на 14-й день полнее на фоне приёма препарата Ортанол, чем Омеза.
5. У обоих препаратов хорошая переносимость.

Ночной кислотный прорыв

Омепразолу, как и другим ингибиторам протонной помпы, свойственен феномен «ночного кислотного прорыва» — явления, при котором, ночью, вне зависимости от дозы препарата, происходит длительное, более часа, повышение  кислотности в желудке (рН < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Проф. О.А. Саблин рассказывает о феномене "ночного кислотного прорыва" (конференция "Пищевод-2014")

Омепразоловая резистенность

Широкое использование омепразола определило появление в современной гастроэнтерологии термина «омепразоловая резистентность», обозначающее неэффективность терапии омепразолом отдельных пациентов. Под резистентностью к омепразолу понимают поддержание рН в теле желудка ниже 4 на протяжении более 12 часов при суточном рН-мониторировании несмотря на двухкратный прием стандартной дозы препарата. Резистентность к какому-либо ингибитору протонной помпы — относительно редкое явление и гипотеза о ее наличии должна подтверждаться исключением других, более распространенных причин неэффективности. Причины омепразоловой резистентности до настоящего времени до конца непонятны. Предполагается аномальное строение у отдельных лиц протонной помпы, не позволяющее связывать молекулы (Бельмер С.В.).

Кадр «Омепразоловая резистентность» из видеолекции для студентов 3-го курса лечебного факультета ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова: Мельников К.Н. Средства, влияющие на ЖКТ

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.

Взаимодействие омепразола с другими лекарствами

Омепразол изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).

Омепразол усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для внутривенной инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения кислотности инфузионной среды). 

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела Американская ассоциации сердца вместо омепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.*)

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол

В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омал, Омегаст, Омез, Омез Инста, Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Е.К., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз, Омепразол-ФПО, Омепразол-Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-СЗ, Омепразол-Тева, Омепразол-Юкеа, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст.

На фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: Гасек (Mepha Lda, Швейцария), Лосид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), Омепразол-Астрафарм (ТОВ Астрафарм, Украина), Омепразол-Дарница (ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница, Украина), Омепразол-КМП (ОАО Киевмедпрепарат, Украина), Омепразол-Лугал (Луганский ХФЗ), Онекс (Aarya Lifesciences Pvt. Ltd., Индия), Церол (Neon Antibiotics Private Limited, Индия) и другие.

Брэндированное лекарство с действующим веществом омепразол на рынке США и Канады — Prilosec (ранее называлось Losec). Этот брэнд продаётся в России под торговыми марками Лосек Мапс и Лосек, в Германии, Италии и Швейцарии — под торговыми марками Antra и Antra MUPS.

В каждой из развитых стран зарегистрировано большое количество различных лекарственных препаратов разных производителей с действующим веществом омепразол. Например в  Испании, омепразол продаётся (продавался) под торговыми наименованиями: Losec, Arapride, Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Elgam, Emeproton, Gastrimut, Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren, Omeprazol Abdrug, Omeprazol Accord, Omeprazol Actavis, Omeprazol Acygen, Omeprazol Almus, Omeprazol Alter, Omeprazol Apotex, Omeprazol Aristo, Omeprazol Asol, Omeprazol Aurobindo, Omeprazol Bexal, Omeprazol Biotecnet, Omeprazol Cinfa, Omeprazol Cinfamed, Omeprazol Combino Pharm, Omeprazol Combix, Omeprazol Cuve, Omeprazol Cuvefarma, Omeprazol Davur, Omeprazol Desgen, Omeprazol EDG, Omeprazol Edigen, Omeprazol Esteve, Omeprazol Genericos Juventus, Omeprazol G.E.S., Omeprazol Kern Pharma, Omeprazol Korhispana, Omeprazol Lareq, Omeprazol Liconsa, Omeprazol Mabo, Omeprazol Mede, Omeprazol Mylan, Omeprazol Normon, Omeprazol Nupral, Omeprazol Onedose, Omeprazol Ortodrol, Omeprazol Pensa, Omeprazol Pharmagenus, Omeprazol Placasod, Omeprazol Qualigen, Omeprazol Ranbaxy, Omeprazol Ratio, Omeprazol Rimazol, Omeprazol Rubio, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Serraclinics, Omeprazol STADA, Omeprazol Sumol, Omeprazol Tarbis, Omeprazol Tecnigen, Omeprazol Teva, Omeprazol Tevagen, Omeprazol Ulcometion, Omeprazol Urlabs, Omeprazol Vir, Ompranyt, Parizac, Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcesep, Zimor и другими.

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Инструкции по медицинскому применению омепразола

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих омепразол в качестве единственного действующего вещества (pdf):

• для России:
• инструкция по применению лекарственного препарата Омез (капсулы кишечнорастворимые, 10 мг), согласованная Минздравом России 30.05.16 г.
• инструкция по применению лекарственного препарата Омепразол-Тева (капсулы кишечнорастворимые, 10, 20 и 40 мг), согласованная Минздравом России 18.05.16 г.
• инструкция по применению лекарственного препарата Омепразол-Юкеа (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• инструкция по применению лекарственного препарата Омепразол-Акри, капсулы, содержащие 20 мг омепразола, ОАО «Акрихин»
• инструкция по применению лекарственного препарата Ультоп (капсулы кишечнорастворимые, 10 и 40 мг); изменения № 1 от 01.08.2011 г. к инструкции по применению лекарственного препарата Ультоп (капсулы кишечнорастворимые, 10 и 40 мг)
• информация для медицинских работников в отношении препарата Омепразол-Рихтер, капсулы, содержащие 20 мг омепразола, Гедеон Рихтер
• для Украины (на русском языке):
• инструкция по медицинскому применению препарата Омепразол, капсулы, содержащие 20 мг омепразола, ОАО «Киевмедпрепарат»
• для США (на английском):
• инструкция (медицинский путеводитель) для пациентов «Medication Guide Prilosec (omeprazole) Delayed-Release Capsules, Prilosec (omeprazole magnesium) for Delayed-Release Oral Suspensions», AstraZeneca Pharmaceuticals LP, февраль 2014.

Омепразол в США

Брэндированный омепразол в США — Prilosec. Кроме него, в США продается ряд дженериков омепразола. Безрецептурные (over-the-counter) в США Prilosec OTC и Omeprazole отличаются от рецептурных пониженным количеством омепразола в одной таблетке (капсуле) — 20 мг.

Кроме того, на рынке США представлен Zegerid — препарат с действующим веществом омепразол + натрия бикарбонат. Его безрецептурный вариант — Zegerid OTC.

В США ежегодно растет количество выписываемых рецептов на омепразол. В 2011 году по этому показателю омепразол был на шестом месте в США среди всех продаваемых по рецепту лекарств, опережая все препараты для лечения болезней пищеварительной системы (хотя по объему продаж он, по данным за 2011 год, проигрывает эзомепразолу Nexium):

Число выписанных рецептов на омепразол в США, млн в год
2004	2007	2008	2009	2010	2011
8,6	27,7	35,8	45,6	53,5	59,4

Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169. О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.


У омепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел