Алосетрон (англ.
alosetron) — селективный антагонист 5-НТ
3 серотониновых рецепторов, лекарственный препарат, применяемый в некоторых странах для лечения
синдрома раздражённого кишечника с диареей (СРК-д) у женщин.
Алосетрон — химическое соединение
Химическое наименование алосетрона: 2,3,4,5-тетрагидро-5-метилl-2-((5-метил-1H-имидазол-4-ил)метил)-1H-пиридо(4,3-b)индолl-1- .
Эмпирическая формула C
17H
18N
4O. Молекулярная масса алосетрона — 294 г/моль.
Алосетрон — лекарственное средство
Алосетрон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По
фармакологическому указателю он относится к группе «Серотонинергические средства». По
АТХ алосетрон относится к разделу «
A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код A03AE01.
В русскоязычных публикациях алосетрон позиционируется (позиционировался) как перспективный или экспериментальный спазмолитик (
Белоусова Е.А.,
Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А.), антидиарейное средство (
Белоусова E.А., Златкина А.Р),
прокинетик (
Бова А.А. и др.) для лечения СРК-д,
ГЭРБ (Бова А.А. и др.) или
функциональной диспепсии (
Старостин Б.Д.).
История одобрений алосетрона FDA
Алосетрон первоначально был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (
FDA) 9 февраля 2000 г. При первом рассмотрении в FDA отмечалось, что алосетрон улучшает симптомы у 10-20% пациентов. Продажа алосетрона в аптеках началась в марте 2000 г. 17 июля 2000 г. поступил первый медицинский рапорт о смерти 50-летней женщины, перенесшей брыжеечную ишемию. В рапорте алосетрон упоминался как «первичный подозреваемый» в этой смерти. Алосетрон был отозван с рынка добровольно GlaxoWellcome 28 ноября 2000 г. из-за возникновения серьезных опасных для жизни гастроэнтерологический побочных эффектов, в том числе 5 смертей и дополнительных операций на кишечнике. FDA отмечало, что у него есть сообщения о 49 случаях ишемического колита и 21 случае «сильного запора», десять из 70 пациентов были оперированы, а 34 человека были обследованы в больницах и выписаны без хирургического вмешательства. До 17 ноября 2000 года фармацевты заполнили 474 115 рецептов на покупку алосетрона. Сообщалось о тяжелых побочных явлениях в результате которых в общей сложности было 84 случая ишемического колита, 113 серьезных
запоров, 143 госпитализациях и 7 смертях.
7 июня 2002 г. FDA объявило о повторном разрешении препарата Lotronex (алосетрона гидрохлорид), на этот раз для ограниченного применения и для лечения только женщин с тяжелой диареей, как преобладающего симптома синдрома раздражённого кишечника. Это был первый случай в истории, когда FDA разрешило применение пациентами США после отзыва препарата с рынка по соображениям безопасности.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом алосетрон
В России ни один лекарственный препарат с действующим веществом алосетрон не зарегистрирован.
В настоящее время в США брэнд алосетрона — Lotronex выпускается Prometheus Laboratories Inc. (Сан Диего, Калифорния) в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой 0,5 и 1 мг (содержащие 0,562 и 1,124 мг алосетрона гидрохлорида соответственно, что эквивалентно 0,5 и 1 мг алосетрона).
Кроме того, в США имеют регистрацию дженерики алосетрона: фирм Amneal Pharmaceuticals и West-Ward Pharmaceuticals Inc. Оба выпускаются в виде таблеток 0,5 и 1 мг под наименованием Alosetron Hydrochloride.
На сайте
www.gastroscan.ru в
каталоге литературы имеется раздел «
Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.
Применение алосетрона беременными и кормящими грудью
Категория риска для плода по FDA — В (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). При кормлении грудью приём алосетрона не рекомендован. Надлежащие исследования не проводились. Имеется ли экскреция алосетрона в материнское молоко не известно (в том числе у животных).
Общая информация
Алосетрон отпускается из аптек США строго по рецепту.
У алосетрона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
